Orlistat: il “blocca” grassi alimentari.

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Nell’articolo “I farmaci per dimagrire in Italia e all’estero”, si ricorda che i farmaci registati in Italia per il controllo del peso sono tre: orlistat, liraglutide 3,0 mg e l’associazione naltrexone/bupropione.

Visto lo scopo divulgativo del sito, i vari farmaci vengono presentati nel modo più semplice possibile; se, da parte di qualcuno, vi fosse necessità di approfondimento, potrete sempre scriverci.

Oggi si parlerà di orlistat.

Meccanismo d’azione

Tra i farmaci elencati sopra, orlistat, oltre a essere il più “antico” (è in commercio dal 1997) agisce non sopprimendo l’appetito, ma riducendo l’assorbimento dei grassi a livello del tratto gastrointestinale.

L’azione farmacologica avviene nel tratto gastrointestinale dove orlistat inibisce selettivamente le lipasi intestinali (cioè gli enzimi che digeriscono i grassi permettendone l’assorbimento). In pratica, “blocca” nell’intestino il 25-30% dei trigliceridi introdotti con la dieta [1]. Inoltre, indirettamente, insieme ai trigliceridi, impedisce l’assorbimento anche di una quota di colesterolo.

“… orlistat … agisce non sopprimendo l’appetito, ma riducendo l’assorbimento dei grassi a livello del tratto gastrointestinale. In pratica, “blocca” nell’intestino il 25-30% dei trigliceridi introdotti con la dieta. Inoltre, … impedisce l’assorbimento anche di una quota di colesterolo.”

I trigliceridi non assorbiti passano attraverso il tratto intestinale e sono eliminati con le feci. Orlistat non ha effetti sulle altre funzioni pancreatiche, né sull’assorbimento dei carboidrati e delle proteine [2].

Eventi avversi del farmaco

L’effetto di orlistat dà luogo ad un aumento dei grassi fecali già da 24 a 48 ore dopo la somministrazione.

Ovviamente, più si mangiano grassi, più questi rimarranno nelle feci sotto forma di “olio” indigerito e indigeribile. Se se ne mangiano troppi, si avranno feci liquide e piene di grassi (steatorrea).

Dopo l’interruzione del trattamento, il contenuto di grasso nelle feci ritorna generalmente ai livelli pre-trattamento entro 48-72 ore.

“… assumere orlistat e mangiare una dieta ricca di grassi sperando di non ingrassare è stupidamente inutile …”

La diminuzione dell’introito calorico giornaliero in una dieta bilanciata è di circa 100 kcal.

A differenza di quanto molti pensino, assumere orlistat e mangiare una dieta ricca di grassi sperando di non ingrassare è stupidamente inutile perché la quantità di calorie sarà, comunque, elevata. Se, a esempio, si mangiasse 200 g di Nutella ® (un barattolo piccolo) si assorbirebbero, comunque, circa 764 Kcal. Oltre a ciò, rimarrebbero nell’intestino oltre 18 g di grassi: come bere due cucchiai d’olio purgativo!

Con la riduzione dell’assorbimento dei grassi, ovviamente, può essere ridotto l’assorbimento delle vitamine liposolubili (anche se mai in modo grave) e, quindi, si consiglia di assumere un multivitaminico prima di coriocarsi.

Come si assume e come si trova

Orlistat esiste con due nomi commerciali: Xenical ® che contiene 120 mg di farmaco per capsula ed è prescrivibile con ricetta medica ripetibile e Alli che contiene 60 ® mg ed è acquistabile liberamente

“Nonostante il dosaggio dimezzato, non vi è una notevole differenza di efficacia tra il prodotto a libera vendita e quello acquistabile su prescrizione”

Nonostante il dosaggio dimezzato, non vi è una notevole differenza di efficacia tra il prodotto a libera vendita e quello acquistabile su prescrizione e questo perché Orlistat ha un azione dose-dipendente fino alla dose massima di 360 mg die (120 mg tre volte al dì). Superato tale dosaggio l’escrezione dei grassi fecali non aumenta ulteriormente. La dose di 180 mg die (60 mg tre volte al dì), pur non essendo massimale, permette di inibire l’assorbimento di circa il 25% dei grassi alimentari contro il 30% circa della dose doppia.

Effetti sull’escrezione fecale dei grassi in funzione della dose giornaliera di orlistat

A chi è indicato

Orlistat è indicato, in associazione a una dieta, per il trattamento di pazienti obesi, con indice di massa corporea (IMC) maggiore o uguale a 30 kg/m2, o di pazienti in sovrappeso (IMC superiore o uguale a 28 kg/m2) che rischiano di ammalarsi a causa di tale squilibrio.

Olistat, riducendo l’assorbimento dei grassi alimentari, sarebbe indicato soprattutto in quei pazienti che già sono aderenti a una dieta ipocalorica: in questi soggetti, infatti, riducendo ulteriormente l’introito calorico, si assiste ad un maggiore calo ponderale.

A nostro avviso,vi è un altro aspetto importante dell’azione del farmaco che può giustrificarne l’efficacia, e sono i marcati effetti gastroenterici (dolori addominali, diarrea, flatulenza, ecc.) che insorgono quando si aumenta in modo eccessivo l’introito di grassi. Questa sorta di “punizione” permette una maggiore aderenza alla dieta corretta.

Ciò è probabilmente più evidente nei soggetti affetti da grave obesità (BMI > 40 kg/m2) [3] proprio perché in questi pazienti l’eccesso di alimenti grassi è notevolmente marcato.

Queste considerazioni, unite alla scarsità di assorbimento sistemico e la mancanza di interazione con altri farmaci, ci fanno ritenere orlistat un farmaco particolarmente indicato nelle fasi di mantenimento.

Bibliografia

1. Guerciolini R. Mode of action of orlistat. Int J Obes Relat Metab Disord 1997; 21: S12-S23.

2. Zhi J, Melia AT, Eggers h, et al. Review of limited systemic absorption of orlistat, a lipase inhibitor, in health human volunteers. J Clin Pharmacol 1995; 35: 1103-1108

3. Di Sacco G. Muratori F. Olistat in estreme obesity. Int J Obes Relat Metab Disord. 2000 May; 24(Suppl 1):359.

About the author

Gianleone Di Sacco

Nato a Pisa nel 1959. Risiede a Milano dalla nascita.

Laureato in Medicina e Chirurgia presso l'Università degli Studi di Milano con il massimo dei voti, specializzato, con lode, in Endocrinologia presso l'Università degli Studi di Modena e Reggio Emilia.

Dirigente Medico
U.O.C. di Malattie Endocrine e Diabetologia
Centro di riferimento per lo studio, la diagnosi e la terapia dell’obesità.
ASST Lariana – Ospedale Sant'Anna di Como

Membro di svariate Associazioni e Società Scientifiche, anche con incarichi istituzionali.

Da anni svolge attività clinica e di ricerca, in particolare, nel campo della terapia farmacologica dell'obesità.

By Gianleone Di Sacco

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